二氢吡啶类钙拮抗剂在高血压治疗领域具有举足轻重的地位，多年来被广泛应用于临床。根据其研发历程，二氢吡啶类钙拮抗剂已从以硝苯地平为代表的第一代、非洛地平为代表的第二代，发展至以拉西地平、氨氯地平为代表的第三代，其药物作用时间从短效、剂型长效（缓释片、控释片），发展至目前的分子长效。

拉西地平作为第三代分子长效的二氢吡啶类钙拮抗剂的代表药物，具有长效平稳降压、副作用少的特点。独特的高亲脂性叔丁基结构，使拉西地平具有较高的膜分配系数，药物进入人体后储存于膜脂质深层，在清除阶段缓慢解离释放，长时间作用于钙通道，从而达到起效平缓、作用持久的抗高血压作用。

提供24 h

高质量平稳降压

WHO将谷峰比值大于50%的降压药物定义为长效药物，长效降压药物1天服用1次即可维持24 h血压平稳。研究显示，使用拉西地平降压时，在4 mg常规剂量下，其收缩压T/P比值为98%，舒张压T/P比值达89%。对于老年高血压患者，拉西地平也可24 h高质量平稳降压，并有效控制清晨血压，有效降低“晨峰现象”，从而降低心脑血管事件的发生率。

国人数据证实  降压效果显著 

国内关于拉西地平片（司乐平）的临床研究，在北京、上海、沈阳、哈尔滨及广州5个地区共33家医院，进行了多中心的开放性临床试验。入选1163例病例符合以下标准：原发性高血压，收缩压≥180 mmHg，舒张压≥95 mmHg；年龄在16岁以上；肝功能异常者，若无肝炎病史，无自觉症状和体征，可在严密观察下用药，用药期间每2周检查1次肝功能。

所有患者进入治疗前均停药2周，停药期间服用安慰剂片，每日半片，早餐后服用。患者给药的起始剂量为2 mg，1次/d。每周随访1次，若降压效果不理想，可逐渐增加剂量，最大给药量不超过8 mg/d。患者服药期间保持生活方式不变，同时不应用其他降压药或影响血压的药物，疗程6周。

对研究结果进行定量合并分析，治疗6周后患者的收缩压和舒张压分别较服药前下降了28 mmHg和15 mmHg，显示其降压效果显著，5组研究结果均提示治疗后血压较治疗前下降明显（P＜0.01）。此外，拉西地平对血管平滑肌有较高的选择性，很少引起反射性心动过速。同时，入选的肝功能异常者治疗后均未出现肝功能恶化的情况。

兼具多重作用

抗动脉粥样硬化、降低血浆Hcy水平、保护心肾功能

拉西地平在抗动脉粥样硬化作用方面，其机制表现出多效性，从动脉粥样硬化进程的启动到斑块的不稳定均起作用。

Escames等研究表明，拉西地平在不影响一氧化氮水平的情况下，明显降低血浆脂质过氧化和巨噬细胞诱导的一氧化氮合成酶的活性，减少自由基，避免内皮损伤。

ELSA研究证实,拉西地平治疗4年,与阿替洛尔对比，在血压控制相同的情况下，拉西地平抑制颈动脉内膜中层厚度的增加约40%,同时减少斑块数目，其抗动脉粥样硬化作用独立于降压作用之外。

研究表明，给予高血压并发冠心病患者拉西地平片4 mg，1次/d，疗程3个月。治疗后监测血浆同型半胱氨酸（Hcy）水平，证实拉西地平可显著降低高血压并发冠心病患者血浆Hcy水平，此作用独立于降压作用之外。

此外，拉西地平还具有良好的心、肾保护作用。拉西地平能减轻原发性高血压患者的左室重量，改善左室舒张功能，能够增加肾血流量和肾小球滤过膜功能。

安全可靠  无绝对禁忌症

对照试验证实，服用拉西地平不良反应的发生率低于其他钙拮抗剂和β受体阻滞剂。Leonetti对828例老年性高血压患者进行的一项多中心、双盲、平行研究中发现，拉西地平较氨氯地平水肿发生率明显减少，患者耐受性良好。

患者服用拉西地平，常规起始剂量4 mg，1次/d，如有需要，3~4周可增至6~8 mg，1次/d。拉西地平适用人群广泛，无绝对禁忌症，且对糖脂代谢无不良影响，可作为治疗轻、中度原发性高血压患者的首选药物之一。除单独使用外，还可广泛联合用药，与ACEI、ARB、β受体阻滞剂、噻嗪类利尿剂均可联用。