“该Ⅱ期临床研究是一项完全由中国研究团队设计的、针对中国晚期结直肠癌患者的首个概念验证性（POC）试验。我对进行中的呋喹替尼Ⅲ期研究结果充满信心！”作为主要研究者的复旦大学肿瘤医院李进教授在9月17日召开的CSCO年会上宣布，“这种信心来自于呋喹替尼II期临床试验。结果显示，呋喹替尼能显著延长中国晚期肠癌患者的无疾病进展生存期（PFS）达3.7个月，这在所有公布的晚期肠癌3线治疗的临床试验中最为显著。

临床设计严谨规范   呋喹替尼显著延长患者PFS

该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照II期临床试验，由李进教授和徐瑞华教授领衔，对和记黄埔医药研发的小分子络氨酸激酶抑制剂呋喹替尼治疗转移性结直肠癌的POC试验。

李进教授介绍，共入组71例晚期结直肠癌患者，按2:1随机入组呋喹替尼和安慰剂组。患者服用呋喹替尼（5mg/d，服药3周停1周）和安慰剂，直至肿瘤进展或发生不能耐受的毒性。主要终点为PFS，次要终点为客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）和总生存期（OS）。于2015年2月11日进行了PFS截止分析。

新一代高选择性、高效靶向药物是疗效的保障

呋喹替尼是由和记黄埔医药（上海）有限公司研发、并拥有完全自主知识产权的小分子化合物。和记黄埔医药首席科学官苏慰国博士介绍，VEGFR信号通路是抗肿瘤靶向药物研发的一个重要靶点，目前已有多个抗体和小分子抑制剂获批上市。然而，现已上市的小分子VEGFR产品，激酶选择性差，脱靶毒副作用大；同时，临床暴露量低，靶点抑制不充分，疗效受到极大限制。一些二代产品虽然激酶选择性有所提高，但仍存化合物质量问题，如对CYP450代谢酶的抑制作用，严重影响联合用药。

苏慰国博士强调，呋喹替尼是和记黄埔自主研发、具有全球知识产权的新一代口服VEGFR抑制剂，其活性高，激酶选择性好，药代动力学佳，毒副作用小，同时，对CYP450酶不抑制，联合用药不会产生相互干扰。在肠癌、肺癌和胃癌等多个瘤种上显示了很好的疗效，同时，与化药联合用药也初步体现了良好的安全性和疗效，开发前景广阔，有望成为高效、低毒的新一代抗癌新药。

强强携手  助推Ⅲ期研究进程

李进教授介绍，呋喹替尼以结直肠癌为适应证的Ⅲ期临床试验（FRESCO）为随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验，已于2014年12月启动。纳入局部晚期或转移性结直肠癌患者，均为至少经过两轮抗肿瘤治疗的失败，曾用药物包括奥沙利铂和氟尿嘧啶类药物及伊立替康。以2:1随机接受口服呋喹替尼（5mg/d，服药3周/停药1周）和安慰剂组。主要终点为OS，次终点为PFS、ORR、DCR和缓解持续时间。研究计划纳入25家研究中心的400余例受试者。目前，正在全国招募受试者，欢迎参与。招募热线为400 618 0207。