子宫内膜异位症（内异症）是子宫内膜腺体和间质种植于子宫以外的雌激素依赖性疾病。目前治疗内异症的药物主要是通过降低雌激素水平而达到治疗目的。

葛根素是中药葛根的主要有效成分，其化学成分为异黄酮化合物，是一种植物雌激素。植物雌激素在体内雌激素水平较高时作为弱活性的雌激素分子占据受体结合部位，有效地减弱了靶细胞对E2的应答，达到抗雌激素活性的作用。同时，葛根素具有活血化瘀功效，临床上广泛用于心血管病的治疗。内异症是雌激素依赖性疾病，且中医认为血瘀是内异症最主要病机。因此，笔者团队从病证结合的角度创新性的提出葛根素可能是治疗内异症的有效药物。

临床观察中发现一定剂量的葛根能改善患者的症状和体征。动物实验证实：葛根素能明显抑制内异症大鼠异位灶的生长，且治疗剂量的葛根素不会刺激在位内膜增殖、也不会导致骨质疏松，其作用具有靶向性。

葛根素作用机制：（1）葛根素的抗雌激素作用。葛根素能与E2竞争性结合ER，且其竞争能力约是E2的1/3，其相对结合亲和力RBA为32.2%。因此，葛根素竞争性地与ER结合，拮抗E2的作用，从而抑制了异位内膜的生长。（2）葛根素可通过非经典的雌激素膜受体途径，抑制由E2激活的ERK信号通路，下调P450arom调控转录因子AP-1或c-jun水平抑制P450arom基因的表达，减少E2的自分泌。