黄连素在中国用于腹泻抗炎治疗已有千年历史，而且史书中有黄连入药治疗消渴的记载，但其确切临床效果和作用机制尚不清楚。
本课题组首先通过运用多中心、分层随机、双盲和安慰剂对照方法，结合高胰岛素正葡萄糖钳夹技术精确评估胰岛素抵抗状态，在临床上证实黄连素有效成分小檗碱在初发2型糖尿病合并血脂异常的患者中具有显著的降低受试者空腹、糖负荷后2 h血糖及糖化血红蛋白作用（P<0.001）。同样，小檗碱对于受试者血脂（甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇）水平亦有显著的降低作用（P<0.001）。并且，小檗碱治疗后患者由钳夹所得的葡萄糖输注率值亦显著增加，预示胰岛素抵抗的显著改善（P<0.05），即明显提高胰岛素敏感性和长链脂肪酸谱的改变。
而且更有意义的是，在动物实验中证实，小檗碱处理肥胖小鼠后，体温升高，氧耗、二氧化碳的产生等为代表的基础代谢率增加，冷冻刺激实验所显示的适应性产热增加，并结合microPET/CT、组织学形态变化的结果，我们认为小檗碱治疗肥胖的作用可能缘于增强棕色脂肪活性、促进白色脂肪发生棕色化，由此促进机体的能量消耗，进而降低体重。总之，黄连素在治疗与胰岛素抵抗有关的疾病中有重要意义。
